?杭州昊鑫生物科技股份有限公司小編介紹，芳環(huán)融合萘醌類化合物是一類STAT3抑制劑，呋喃并萘醌化合物Napabucasin(37)是一種靶向STAT3的干擾劑，2016年被FDA批準(zhǔn)為胃病治理的孤兒藥。37通過靶向STAT3的SH2結(jié)構(gòu)域而發(fā)揮作用。為了改善理化性質(zhì)，在呋喃2位進(jìn)行修飾得到化合物38，水溶性和抗病活性增加，與STAT3的結(jié)合Kd為110.2nM。38在U251、HepG2、HT29、CT26細(xì)胞的增殖活性是37的10倍，IC50分別為0.22、0.49、0.07、0.14μM。還想了解更多，歡迎咨詢??杭州昊鑫生物科技股份有限公司。蛋白酶抑制劑能夠抑制人體蛋白酶的活性，而不引起酶蛋白變性。浙江Mdivi-1

酸性磷酸酶（ACP）是參與水產(chǎn)品鮮味物質(zhì)肌苷酸（IMP）的降解途徑中的關(guān)鍵酶之一，為了篩選具有高效、無毒、綠色的酸性磷酸酶抑制劑，以海鱸魚肝中酸性磷酸酶為研究對象，通過同源建模、分子對接等方法，從中藥化合物中虛擬篩選出ACP抑制劑，并研究其抑制機(jī)理。結(jié)果表明：苯甲酸、槲皮素、十六烷二酸、二氫白藜蘆醇具有很強(qiáng)的抑制磷酸酶活性作用。選取抑制效果好的十六烷二酸結(jié)合分子對接和熒光光譜分析，結(jié)果表明氫鍵和范德華力是十六烷二酸與ACP的結(jié)合的主要驅(qū)動力，同時導(dǎo)致ACP熒光強(qiáng)度降低、至大發(fā)射波長紅移。十六烷二酸與ACP的活性中心結(jié)合，使ACP的二維和三維結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，降低了ACP與IMP的接觸，延緩IMP降解，為水產(chǎn)品在貯藏過程中的風(fēng)味品質(zhì)提供有力依據(jù)。諸暨BPTESMCE中國是全球前列的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商，產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、激動劑、API和化合物庫。

STAT3由大約770個氨基酸組成，相對分子量為88kDa，哺乳動物細(xì)胞中存在四種異構(gòu)體：STAT3α，STAT3β，STAT3γ，STAT3δ。STAT3和其他同家族成員具有共同的結(jié)構(gòu)基序，包括N端結(jié)構(gòu)域(NTD,殘基1-138)、coiled-coil結(jié)構(gòu)域(CCD,殘基139-320)、DNA結(jié)合域(DBD,殘基321-494)、linker結(jié)構(gòu)域(LD,殘基495-583)、Srchomology2結(jié)構(gòu)域(SH2,殘基584-688)、轉(zhuǎn)錄喚醒結(jié)構(gòu)域(TAD,殘基689-770)，在信號傳導(dǎo)和基因轉(zhuǎn)錄喚醒過程中，每一個結(jié)構(gòu)域都發(fā)揮著不同的作用。

典型的 Wnt 信號在多種類型的人類**中調(diào)控異常，在腫瘤細(xì)胞生長和進(jìn)展中起著重點(diǎn)作用。JW67 是典型 Wnt 信號抑制劑，其 IC50 值為 1.17 μM。JW67 在破壞復(fù)合物的水平上特異性地抑制經(jīng)典 Wnt 信號途徑，在各種細(xì)胞報(bào)告系統(tǒng)、爪蟾雙軸形成試驗(yàn)和基因表達(dá)譜分析中驗(yàn)證了特異性。在人類結(jié)直腸 (CRC) 細(xì)胞中，JW67 影響由 β-連環(huán)蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 組成的多蛋白復(fù)合物 (該復(fù)合物可快速降低活性 β-連環(huán)蛋白，隨后下調(diào) Wnt 靶基因，包括 AXIN2、SP5 和 NKD1)。JW67 也可以抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞生長。特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、凋亡、Wnt等20個信號通路的500+個靶點(diǎn)蛋白。

抑制劑（又稱為緩聚劑）是一種用來阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反應(yīng)，借以抑制或緩和化學(xué)反應(yīng)的物質(zhì)。激動劑（agonist）也稱興奮的藥劑。能增強(qiáng)另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。激動劑是能增強(qiáng)另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。MCE致力于高質(zhì)量小分子活性化合物，30000多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt等20個信號通路的500+個靶點(diǎn)蛋白，神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。  蛋白酶體抑制劑是治理病病毒傳染的藥物。樂清Tween 80（吐溫80）

CCK-8試劑盒是是一種應(yīng)用于細(xì)胞增殖和細(xì)胞毒性的快速高靈敏度檢測試劑盒。浙江Mdivi-1

TargetMol蛋白酶抑制劑cocktail由6個成分組成，包括對半胱氨酸、絲氨酸、天冬氨酸蛋白酶和氨基肽酶具有普遍特異性的AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin 和 Pepstatin A，不含EDTA。已經(jīng)用哺乳動物細(xì)胞和組織提取物對該蛋白酶抑制劑cocktail進(jìn)行了優(yōu)化和測試，TargetMol蛋白酶抑制劑cocktail具有高效抑制自動物、植物、細(xì)菌、酵母樣品中的絲氨酸蛋白酶，半胱氨酸蛋白酶及金屬蛋白酶在內(nèi)的多種蛋白酶，方便可靠地保護(hù)您的蛋白。適用于從多種組織細(xì)胞中提取蛋白質(zhì)，能夠更有效的獲得目的蛋白質(zhì)。浙江Mdivi-1

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