磷脂酶D(PLD)是一種重要的酶，負責產(chǎn)生脂質(zhì)第二信使磷脂酸。磷脂酸參與G蛋白偶聯(lián)受體和受體酪氨酸激酶信號轉(zhuǎn)導網(wǎng)絡。PLD活性升高和過度表達與多種人類**有關，包括乳腺*、腎*、胃*和結直腸*。有效和選擇性的小分子抑制劑可以進一步了解PLD在相關信號通路和疾病狀態(tài)中的作用。VU0155069(CAY10593)是一種選擇性磷脂酶D1(PLD1)抑制劑，IC50值為46nM。VU0155069在Transwell實驗測定中，強烈抑制幾種*細胞系的侵襲性遷移。Wnt/β-連環(huán)蛋白信號的異常***與包括**侵襲和轉(zhuǎn)移在內(nèi)的許多疾病密切相關。ZW4864 是一種選擇性探索 β-連環(huán)蛋白相關生物學的化學探針。ZW4864 可以與 β-連環(huán)蛋白結合，并選擇性地破壞B細胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-連環(huán)蛋白之間的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)，同時保留 β-連環(huán)蛋白/E-鈣粘蛋白 PPI。在患者來源的異種移植小鼠模型中，ZW4864 顯示出良好的藥代動力學特性并有效抑制 β-連環(huán)蛋白靶基因的表達。蛋白酶抑制劑能夠抑制人體蛋白酶的活性，而不引起酶蛋白變性。Verteporfin（維替泊芬）
蛋白磷酸化是一種調(diào)節(jié)眾多細胞生理過程的翻譯后修飾方式，調(diào)控細胞內(nèi)多種信號通路。蛋白質(zhì)磷酸化是一個可逆的動態(tài)過程，受到蛋白激酶 (protein kinases) 和磷酸酶 (phosphatases) 的競爭活性調(diào)節(jié)。磷酸化和去磷酸化常常是啟動關鍵調(diào)控蛋白和控制信號通路傳導的開關。一旦磷酸化過程發(fā)生異常，相關信號通路會出現(xiàn)功能失調(diào)。因此，蛋白質(zhì)磷酸化的異常與多種類疾病的發(fā)生存在關聯(lián)性，從病癥到炎癥性疾病、糖尿病、傳染病、心血管疾病等。目前，大量的蛋白激酶和磷酸酶已經(jīng)成為了藥物開發(fā)的熱門靶點。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)多少錢抑制劑種類很多，應用很廣。如催化反應的負催化劑，高分子化合物的阻聚劑。
?杭州昊鑫生物科技股份有限公司小編介紹，芳環(huán)融合萘醌類化合物是一類STAT3抑制劑，呋喃并萘醌化合物Napabucasin(37)是一種靶向STAT3的干擾劑，2016年被FDA批準為胃病治理的孤兒藥。37通過靶向STAT3的SH2結構域而發(fā)揮作用。為了改善理化性質(zhì)，在呋喃2位進行修飾得到化合物38，水溶性和抗病活性增加，與STAT3的結合Kd為110.2nM。38在U251、HepG2、HT29、CT26細胞的增殖活性是37的10倍，IC50分別為0.22、0.49、0.07、0.14μM。還想了解更多，歡迎咨詢??杭州昊鑫生物科技股份有限公司。
在穩(wěn)定的環(huán)境條件下細胞內(nèi)蛋白質(zhì)的生成和分解處于動態(tài)平衡，當在體外從細胞和組織中提取蛋白時，粗細胞提取物含有許多能夠降解目的蛋白的內(nèi)源酶，例如磷酸酶和蛋白酶。這些酶從細胞內(nèi)釋放出來或被喚醒，導致目的蛋白分解，影響分析結果。為了避免這種情況的出現(xiàn)，提高目的蛋白產(chǎn)量的一種方法是加入相關酶的抑制劑。蛋白酶抑制劑有很多種，包括 EDTA、E-64、NaVO3、Bestatin、Leupetin、PepstatinA、Aprotinin 等均具有抑制蛋白酶的活性的作用。特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、凋亡、Wnt等20個信號通路的500+個靶點蛋白。
MCE相關產(chǎn)品得到了全球眾多大學老師的青睞！在**、神經(jīng)科學、免疫學等熱門疾病研究領域中起到了重要的作用，提升了實驗的高效性。如：ProteaseInhibitorCocktail（蛋白酶抑制劑CocktailⅠ）Ferrostatin-1（鐵抑素-1）AngiotensinIIhuman（血管緊張素Ⅱ）PhosphataseInhibitorCocktailI（磷酸酶抑制劑CocktailI）StreptavidinMagneticBeads（鏈霉親和素磁珠）Resatorvid(瑞沙托維）Stattic抑制劑ProteinA/GMagneticBeads（蛋白質(zhì)A/G磁珠）Tamoxifen（他莫昔芬）Phorbol12-myristate13-acetate（佛波酯）2-Deoxy-D-glucose(2-脫氧-D-葡萄糖）等等眾多產(chǎn)品都是**的。CCK-8試劑盒是是一種應用于細胞增殖和細胞毒性的快速高靈敏度檢測試劑盒。Gemcitabine (吉西他濱）生產(chǎn)商
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用于慢性心力衰竭等心血管疾病的治理。Verteporfin（維替泊芬）
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